Меню

Главная
Случайная статья
Настройки
Апрофен
Материал из https://ru.wikipedia.org

Апрофен (Aprophenum) — 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — боевой специфический антидот и м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Препарат применялся для защиты от нервно-паралитических агентов (таких как зарин, зоман, VX) в условиях химической войны. Допускается замена на атропин (не более трёх доз).

Синонимы: aprofenum, aprofene.

Содержание

История

Апрофен был разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Его применение в медицинской и военной практике получило разрешение приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151. В связи с проявляемыми побочными эффектами (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году Апрофен был включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен[1].

Физические и химические свойства

Апрофен представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте. Водные растворы (pH 3,7—4,7) стерилизуют при температуре +100 °C в течение 30 минут.

Фармакологическое действие

Апрофен действует как блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов, оказывая как периферическое, так и центральное холиноблокирующее действие. Препарат обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектами:
  • Расширяет коронарные и мозговые артерии.
  • Вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствуя быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.
  • Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.


По периферическому холинолитическому эффекту Апрофен более активен, чем спазмолитин, а по расширению коронарных сосудов — превосходит как спазмолитин, так и папаверин.

Показания к применению

Апрофен применяется при:
  • Спазмах органов брюшной полости, таких как спастические колиты, холецистит, почечные и печёночные колики, спастическая дискинезия желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Спазмах сосудов, в том числе при эндартериите и спазмах сосудов головного мозга.
  • Акушерско-гинекологической практике для стимулирования родовой деятельности, когда препарат, усиливая сокращения матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.


Противопоказания

Апрофен противопоказан при:
  • Гиперчувствительности к компонентам препарата.
  • Закрытоугольной глаукоме.
  • Гиперплазии предстательной железы.
  • Острой почечной и печеночной недостаточности.


Способ применения и дозировки

Апрофен назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2–4 раза в день. При необходимости препарат также вводят под кожу или внутримышечно по 0,5–1 мл 1 % раствора.

Максимальные дозы для взрослых:
  • Внутрь: разовая доза 0,03 г, суточная 0,1 г.
  • Под кожу или внутримышечно: разовая доза 0,02 г, суточная 0,06 г.


Препарат начинает действовать через 20–30 минут после приёма, а эффект сохраняется в течение 4–5 часов.

Побочное действие

При применении Апрофена возможны следующие побочные эффекты:
  • Сухость во рту, затруднения при глотании.
  • Дисфагия и жажда.
  • Раздражение слизистой желудка, запоры.
  • Парез аккомодации и диспепсия.
  • Головокружение, нарушения координации движений.
  • Седация (которая может быть ослаблена назначением кофеина — внутрь 100–200 мг или 1 мл 20 % раствора перорально/подкожно).
  • Повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.


Хранение

Апрофен хранится в Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от воздействия света.

Примечания
  1. Постановление Правительства России от 30.06.1998 № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»


Литература

Ссылки


Downgrade Counter