Меню Главная Случайная статья Настройки Холинергические рецепторы Материал из https://ru.wikipedia.org Холинэргические рецепторы (ацетилхолиновые рецепторы) — трансмембранные рецепторы, эндогенным лигандом-агонистом которых является ацетилхолин. Ацетилхолин служит нейротрансмиттером как в пре-, так и в постганглионарных синапсах парасимпатической системы и в преганглионарных симпатических синапсах, в ряде постганглионарных симпатических синапсов, нервно-мышечных синапсах (соматическая нервная система), а также в некоторых участках ЦНС. Нервные волокна, выделяющие ацетилхолин из своих окончаний, называются холинергическими. Синтез ацетилхолина происходит в цитоплазме нервных окончаний; запасы его хранятся в виде пузырьков в пресинаптических терминалях. Возникновение пресинаптического потенциала действия ведёт к высвобождению содержимого нескольких сотен пузырьков в синаптическую щель. Ацетилхолин, выделяющийся из этих пузырьков, связывается со специфическими рецепторами на постсинаптической мембране, что повышает её проницаемость для ионов натрия, калия и кальция и приводит к появлению возбуждающего постсинаптического потенциала. Действие ацетилхолина ограничивается путём его гидролиза с помощью фермента ацетилхолинэстеразы. Содержание 1 Типы холинорецепторов 1.1 Никотиновые холинорецепторы 1.2 Мускариновые холинорецепторы 2 Медицинское значение 2.1 Воздействие ядов и лекарственных препаратов 2.2 Myasthenia gravis 3 Примечания Типы холинорецепторов Специфические холинергические рецепторы с фармакологической точки зрения разделяются на никотиновые (Н-рецепторы) и мускариновые (М-рецепторы). Никотиновые холинорецепторы Эффекты ацетилхолина в области преганглионарных синапсов парасимпатической и симпатической систем могут быть воспроизведены с помощью введения алкалоида никотина, поэтому все автономные ганглии называются никотиновыми. Никотиноподобная передача нервных импульсов осуществляется также в нервно-мышечном синапсе, ЦНС, мозговом веществе надпочечников и в некоторых симпатических постганглионарных участках. Никотиновые холинорецепторы относятся к ионотропным и являются натриевыми каналами. Они состоят из пяти белковых субъединиц, обычно на двух из них имеются центры связывания ацетилхолина. Выявлены 17 типов субъединиц никотиновых рецепторов (1—10, 1—4, , , ). Видимо, они могут образовывать множество разных сочетаний, но некоторые из них встречаются наиболее часто и имеют наиболее важное значение, это: (1)21 (мышечный тип), (3)2(4)3 (ганглионарный тип), (4)2(2)3 (ЦНС-тип) и (7)5 (другой ЦНС-тип). Мускариновые холинорецепторы Действие ацетилхолина в области постганглионарных нервных окончаний воспроизводится с помощью другого алкалоида — мускарина[1]. Помимо постганглионарных синапсов, мускариноподобная передача нервных импульсов осуществляется в некоторых участках ЦНС. Мускариновые рецепторы являются метаботропными и относятся к рецепторам, сопряженным с G-белками[2]. Медицинское значение Воздействие ядов и лекарственных препаратов Никотиновые рецепторы блокируются такими ядами, как кураре и -бунгаротоксин, а мускариновые — атропином и скополамином, что определяет симптомы отравлений соответствующими ядами. Блокада никотиновых рецепторов с помощью кураре или курареподобных препаратов используется для обездвиживания больных во время хирургических операций. Myasthenia gravis При данном заболевании против никотиновых холинорецепторов мышечного типа вырабатываются аутоантитела, что приводит к прогрессирующей мышечной слабости. Примечания R. M. Eglen. Muscarinic receptor subtypes in neuronal and non-neuronal cholinergic function (англ.) // Autonomic and Autacoid Pharmacology. — 2006-07. — Vol. 26, iss. 3. — P. 219–233. — ISSN 1474-8673 1474-8665, 1474-8673. — doi:10.1111/j.1474-8673.2006.00368.x. Архивировано 16 мая 2023 года. Источник  (неопр.). Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 22 января 2016 года.