Меню Главная Случайная статья Настройки Глюфосфамид Материал из https://ru.wikipedia.org Глюфосфамид, известный также как глюкофосфамид, -D-глюкозы изофосфорамид мустард, D-19575[1] — это новое, экспериментальное цитостатическое противоопухолевое химиотерапевтическое лекарство с алкилирующим механизмом действия, относящееся одновременно к диамидофосфатам (или фосфородиамидатам) и к производным бис--хлорэтиламина. Содержание 1 Химическое строение 2 Теоретические преимущества 3 Клинические испытания 4 Ссылки Химическое строение По химическому строению глюфосфамид является конъюгатом -D-глюкозы и активного метаболита ифосфамида — так называемого «изофосфорамид мустарда». Теоретические преимущества Будучи конъюгатом -D-глюкозы и активного алкилирующего остатка — «изофосфорамид мустарда», глюфосфамид гораздо лучше проникает в клетки, чем исходное соединение. При транспорте глюфосфамида в клетку используется механизм активного транспорта глюкозы в клетку. А этот механизм — и соответственно белок, являющийся активным ко-транспортером натрия и глюкозы — повышенно активен в злокачественных опухолевых клетках, больше нуждающихся в питательных веществах и глюкозе в частности, чем нормальные здоровые клетки. Особенно повышена экспрессия белка-транспортера глюкозы и натрия в клетках рака поджелудочной железы[2] (в клетках поджелудочной железы экспрессия этого белка повышена и в норме, так как альфа- и бета-клетки островков поджелудочной железы участвуют в регуляции углеводного обмена и должны быть высоко чувствительны к колебаниям уровня глюкозы в крови), а также в клетках немелкоклеточного рака лёгких. Именно как средство против этих, трудно поддающихся стандартной химиотерапии, видов рака и разрабатывался глюфосфамид. Клинические испытания Глюфосфамид успешно прошёл клинические испытания I и II фазы при лечении рака поджелудочной железы, немелкоклеточного рака лёгких и рекуррентной мультиформной глиобластомы и начал проходить III фазу[3]. Однако впоследствии дальнейшая разработка глюфосфамида была прекращена фирмой Baxter Oncology, купившей фирму, изначально занимавшуюся разработкой глюфосфамида, без объяснения причин. Ссылки Mazur L, Opydo-Chanek M, Stojak M. Glufosfamide as a new oxazaphosphorine anticancer agent. Anticancer Drugs. 2011 Jul;22(6):488-93. doi: 10.1097/CAD.0b013e328345e1e0  (неопр.). Дата обращения: 3 октября 2017. Архивировано 22 февраля 2014 года. Glufosfamide: beta-D-Glc-IPM, D 19575.Drugs R D. 2005;6(1):49-52.  (неопр.) Дата обращения: 3 октября 2017. Архивировано 22 февраля 2014 года. Liang J, Huang M, Duan W, Yu XQ, Zhou S. Design of new oxazaphosphorine anticancer drugs.Curr Pharm Des. 2007;13(9):963-78.  (неопр.) Дата обращения: 3 октября 2017. Архивировано 15 октября 2018 года.