Меню

Главная
Случайная статья
Настройки
Лопинавир
Материал из https://ru.wikipedia.org

Лопинавир — антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром (лопинавир/ритонавир)[1].

Препарат был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г.[2].

Содержание

Побочные эффекты

Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания были оценены только в комбинации препаратов лопинавир/ритонавир.

Фармакология

Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98-99 %)[3].

Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (CSF) противоречивы. В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF и плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC50 в 77 % образцов[4].

Исследования

Исследование 2014 года показало, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ)[5]. В 2020 году было обнаружено, что лопинавир/ритонавир не работают при тяжелой форме COVID-19. В данном исследовании прием лекарства обычно начинался примерно через 13 дней после появления симптомов[6]. Было обнаружено, что Лопинавир ингибирует репликацию MERS-CoV в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах[7].

Согласно предварительным промежуточным результатам исследования «Солидарность», которые были представлены в октябре 2020 года, у 2062 пациентов не было выявлено значительной пользы от лопинавира или комбинации лопинавира и интерферона. В июне 2020 года они были исключены из продолжающегося исследования, в котором изучалось эффективность различных лекарств[8][9].

Примечания
  1. "FDA Approved Drug Products: Kaletra". accessdata.fda.gov. Дата обращения: 24 апреля 2021. Архивировано 21 октября 2016 года.
  2. C. Robin Ganellin, 2006, с. 510.
  3. Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. rxabbvie.com (апрель 2009). Дата обращения: 24 апреля 2021. Архивировано 22 апреля 2021 года.
  4. Capparelli E, Holland D, Okamoto C, et al. (2005). Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV. AIDS. 19 (9): 949–52. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48. PMID 15905676.
  5. "HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer". University of Manchester (17 февраля 2014). Дата обращения: 24 апреля 2021. Архивировано 24 апреля 2021 года.
  8. Hongchao Pan, Richard Peto, Quarraisha Abdool Karim, Marissa Alejandria, Ana Maria Henao Restrepo, Cesar Hernandez Garcia, Marie Paule Kieny, Reza Malekzadeh, Srinivas Murthy, Marie-Pierre Preziosi, Srinath Reddy, Mirta Roses, Vasee Sathiyamoorthy, John-Arne Rottingen, Soumya Swaminathan. Repurposed antiviral drugs for COVID-19; interim WHO SOLIDARITY trial results (нем.). Weltgesundheitsorganisation (15 октября 2020). Архивная копия от 23 апреля 2021 на Wayback Machine Источник. Дата обращения: 24 апреля 2021. Архивировано 23 апреля 2021 года.
  9. "Repurposed antiviral drugs for COVID-19–interim WHO SOLIDARITY trial results". medrxiv.org (15 октября 2020). Дата обращения: 24 апреля 2021. Архивировано 23 апреля 2021 года.


Литература
Downgrade Counter