Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Нелфинавир (NFV) — синтетический антиретровирусный препарат из группы ингибиторов протеазы для лечения ВИЧ/СПИДа. Нелфинавир разработан компанией «Agouron Pharmaceuticals» в сотрудничестве с компанией «Eli Lilly»[1], которые позже стали подразделением корпорации «Pfizer».
Нелфинавир представляет собой биодоступный ингибитор протеазы ВИЧ-1, принимаемый перорально, который часто назначают в сочетании с ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ в рамках антиретровирусной терапии[2].
Нелфинавир был запатентован в 1992 году, а в 1997 году был одобрен для использования в медицине[3].
Содержание
Фармакологические свойства
Механизм действия препарата заключается в подавлении активного центра фермента вируса ВИЧ — протеазы, нарушении образования вирусного капсида, в результате подавляется репликация вируса ВИЧ с образованием незрелых вирусных частиц, которые не могут инфицировать клетки организма.
К нелфинавиру чувствительны вирусы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и нечувствительны протеазы человека и других эукариот.
Фармакокинетика
Нелфинавир при приёме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 3,5—5 часов. Биодоступность составляет 78 %, при приёме во время еды биодоступность препарата увеличивается[4]. Нелфинавир плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Нельфинавир проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом, частично выводится почками в виде активных метаболитов.
Период полувыведения нелфинавира составляет 3,5—5 часа, это время не изменяется при печёночной недостаточности.
Показания к применению
Нелфинавир применяют для лечения ВИЧ-инфекции типа ВИЧ-1, в составе комбинированной терапии у взрослых и детей. Монотерапию препаратом не проводят в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.
Побочное действие
При применении нелфинавира возможны следующие побочные эффекты:
- Со стороны кожных покровов — чаще (более 2 %) Высыпания на коже[4]; реже зуд, аллергический дерматит, крапивница, фолликулит, сухость кожи, грибковый дерматит.
- Со стороны нервной системы — чаще (более 2 %) Головная боль; реже бессонница, сонливость, повышенная утомляемость, гиперкинезы, парестезии, головокружение, нарушение зрения, острый ирит, миастения, непроизвольные подёргивания мышц.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата — редко миалгии, артралгии, рабдомиолиз.
- Со стороны мочевыделительной системы — редко нефролитиаз, кристаллурия.
- Другие побочные эффекты — нечасто липодистрофия, лактатацидоз, сахарный диабет, нарушение эякуляции, снижение либидо, гинекомастия (преимущественно в комбинации с другими препаратами), увеличение частоты кровотечений у больных гемофилией.
При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза, остеонекроза, гепатонекроза.
При проведении АРВТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии.
При проведении АРВТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.
Противопоказания
Нелфинавир противопоказан при повышенной чувствительности к препарату. С осторожностью применяют при беременности и кормлении грудью.
Препарат не рекомендуется применять вместе с астемизолом, цизапридом, ивабрадином, терфенадином, мидазоламом, пимозидом, бепридилом, амиодароном, алкалоидами спорыньи, пропафеноном.
Формы выпуска
Нелфинавир выпускается в виде таблеток по 0,25 и 0,625 г и порошка для приготовления суспензии 50 мг/мл.
Примечания
- Viracept (nelfinavir mesylate, AG1343): A potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry[англ.] : journal. — 1997. — Vol. 40. — P. 3979—3985. — doi:10.1021/jm9704098. — PMID 9397180.
- Kanyin E. Zhang, 2001.
- C. Robin Ganellin, 2006, с. 510.
- 1 2 http://arvt.ru/sites/default/files/Viracept.pdf Архивная копия от 13 июля 2014 на Wayback Machine (рус.)
Литература
Ссылки
|
|