Меню

Главная
Случайная статья
Настройки
Оксикодон
Материал из https://ru.wikipedia.org

Оксикодон (перкоцет, перкосет) — наркотический обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии[1][2]. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов, созданных в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин[3].

Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли.

Содержание

Физико-химические свойства

Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:
  • вода — нерастворим
  • этанол — 1:60
  • хлороформ — 1:600
  • диэтиловый эфир — нерастворим


Получение

Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.

Действие вещества и последствия интоксикации

Действие оксикодона

Оксикодон является мощным обезболивающим средством. По своей эффективности 10 мг оксикодона перорально или 5 мг внутримышечно эквивалентны: сульфату морфина — перорально 20 мг, внутримышечно 33 мг, кодеину — перорально 30 мг.

После повторных приёмов препарата возникает физическая и психическая зависимость[4][5]. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой опиат/опиоид. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорождённых выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.[6]

Длительность действия и симптомы отравления

При применении оксикодона перорально:
  • его действие начинается через 10—15 минут;
  • максимальный эффект наступает через 30—60 минут;
  • общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.


Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.

Применение в медицине

Оксикодон используется в медицине с 1917 года. Используется для лечения среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли.

Таблетки с контролируемым высвобождением используются при раковых и других хронических болях, и препарат нужно принимать каждые 12 часов. Остальные формы препарата обычно используются для лечения среднего болевого синдрома.

Теодор Морелль регулярно колол инъекции оксикодона своему пациенту Адольфу Гитлеру.

В 2001 Европейская ассоциация паллиативной терапии рекомендовала пероральный оксикодон как альтернативу морфину.

Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом. Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину, диаморфину или гидрокодону. Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии.

Наркотическая зависимость

Препарат OxyContin (чистый оксикодон), производимый с 1995 года компанией Purdue Pharma[англ.], стал широко применяться для обезболивания в больницах США. Врачам рекомендовали назначать OxyContin не только при острых хронических болях и неизлечимых заболеваниях на последней стадии, но и при бытовых и спортивных травмах. Однако быстро выяснилось, что он вызывает сильную наркотическую зависимость, которую производившая его компания сначала пытались преуменьшить. С 1999 года до конца 2000-х около 200 тысяч американцев умерли от передозировок оксиконтином; многие после его приёма переключились на героин и другие «настоящие» наркотики. В 2007 году окружной суд Западной Вирджинии признал, что компания Purdue Pharma неверно информировала потребителей об опасности препарата, и назначил ей штраф в размере 600 миллионов долларов (130 миллионов из них — по частным искам). Ещё 34,5 миллиона долларов пришлось заплатить двум топ-менеджерам компании и ее адвокату[7][8][9]. Компания Purdue Pharma утверждает, что число выписываемых рецептов на оксиконтин с 2012 по 2016 год упало на 33 %, но при этом The Los Angeles Times выяснила, что компания продвигает оксиконтин в Мексике, Бразилии и Китае, используя те же маркетинговые стратегии, которые она ранее применяла в США[10].

Владеющую компанией Purdue Pharma семью Саклеров иногда называют «самой зловредной семьей в Америке» (most evil family in America)[11][12][13] и «худшими торговцами наркотиками в истории»[14][15].

См также

Примечания
  1. Патент № 296916 (Германия)
  2. Sneader W. Drug discovery: a history (неопр.). — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1.
  3. Kalso E; Kalso, E. Oxycodone (англ.) // Journal of Pain and Symptom Management[англ.] : journal. — 2005. — Vol. 29, no. 5S. — P. S47—S56. — doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. — PMID 15907646.
  6. In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times. Дата обращения: 30 сентября 2017. Архивировано 27 октября 2017 года.
  7. Больно не будет. Дата обращения: 12 сентября 2022. Архивировано 12 сентября 2022 года.
  8. AP. Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case. www.cnbc.com (10 мая 2007). Дата обращения: 21 сентября 2019. Архивировано 21 августа 2019 года.
  10. «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды. Дата обращения: 12 сентября 2022. Архивировано 12 сентября 2022 года.
  11. Saul Lelchuck. Are the Sacklers the Most Evil Family in American History? Bulwark Media (21 сентября 2021). Дата обращения: 30 января 2022. Архивировано 2 сентября 2021 года.
  12. David Smith. OxyContin and the story behind America's 'most evil' family. The Irish Examiner. Irish Examiner Limited (11 декабря 2021). Дата обращения: 30 января 2022. Архивировано 11 декабря 2021 года.
  13. Some members of Sackler family under fire over ties to opioids. CBS News (11 апреля 2021). Дата обращения: 30 января 2022. Архивировано 11 апреля 2021 года.
  14. Zachary B. Wolf. The worst drug dealers in history are getting away with billions. CNN Politics. Cable News Network (3 сентября 2021). Дата обращения: 30 января 2022. Архивировано 2 сентября 2021 года.
  15. Chris McGreal. The Sacklers were drug dealers who put money over morality. The Purdue deal is no different. The Guardian (17 декабря 2019). Дата обращения: 30 января 2022. Архивировано 17 сентября 2019 года.


Ссылки
Downgrade Counter