Меню Главная Случайная статья Настройки Осемозотан Материал из https://ru.wikipedia.org Осемозотан (MKC-242) — это селективный агонист 5-HT1A-рецепторов, обладающий некоторой функциональной селективностью: он работает как агонист в отношении пресинаптических рецепторов и как парциальный агонист в отношении постсинаптических.[1] Стимуляция 5-HT1A-рецепторов влияет на высвобождение ряда других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин.[2] Рецепторы подтипа 5-HT1A являются ингибиторными G-белок-связанными рецепторами, которые угнетают аденилатциклазу и снижают активность нейронов.[3] Осемозотан обладает антидепрессивными, анксиолитическими, антиобсессивными, антиагрессивными, анальгетическими свойствами в исследованиях на животных.[4][5][6] ,[2] Он используется для изучения роли 5-HT1A-рецепторов в модулировании высвобождения дофамина и серотонина в мозгу[7][8] и роли этих рецепторов и нейромедиаторов в развитии пристрастия к психостимуляторам, таким, как кокаин и амфетамин, метамфетамин.[9][10][11][12][13] Содержание 1 Фармакодинамика 2 Фармакокинетика 3 Использование 3.1 Боль 3.2 Агрессивное поведение 3.3 Тревожность и депрессия 3.4 Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) 3.5 Наркотическая зависимость 4 Распространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана 5 См. также 6 Примечания Фармакодинамика Фармакокинетика Использование Боль Агрессивное поведение Тревожность и депрессия Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) Наркотическая зависимость Распространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана См. также Пиклозотан Робалзотан Саризотан Налузотан Примечания Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. 1 2 Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882. Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994) Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.