Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота, торговое название Пикамилон (англ. Picamilonum), N-Никотиноил-g-аминомасляной кислоты натриевая соль (никотиноил-ГАМК) — ноотропный препарат. Производители позиционируют Пикамилон в качестве ноотропного препарата c сосудорасширяющим действием на сосуды головного мозга.
FDA заключила, что Пикамилон не относится к биологически-активным добавкам, и на этом основании ограничила его продажи в США.
Содержание
Общая информация
Препарат синтезирован в 1970 году во Всесоюзном научно-исследовательском институте витаминов (Москва, СССР) В. М. Копелевичем, Л. М. Шмуйловичем и В. И. Трубниковым. Введён в медицинскую практику в 1986 году. Является первым оригинальным отечественным ноотропом. В настоящее время права на препарат принадлежат фармацевтической компании «НПК ЭХО», Москва, Россия.
В химическом отношении может рассматриваться как сочетание молекулы ГАМК и никотиновой кислоты. Фармакологически препарат также сочетает в основном свойства этих двух компонентов.
Препарат стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает потребление нервной тканью кислорода и глюкозы, после ишемии способствует восстановлению процессов утилизации энергетических субстратов, предотвращает нарастание концентрации молочной кислоты в ткани мозга.
Пикамилон обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами в сочетании с ноотропным и транквилизирующим действием[2]. Увеличение мозгового кровотока под влиянием пикамилона обусловлено понижением тонуса сосудов мозга в системе каротидных и позвоночных артерий, пиальных артериол, увеличением объёмной скорости мозгового кровотока, выраженным центральным депримирующим воздействием на рефлекторные сократительные реакции мозговых сосудов и соматосимпатические рефлексы[3].
Эндотелиопротективные эффекты пикамилона обусловлены включением в структуру молекулы ГАМК никотиновой кислоты, оказывающей прямое миорелаксирующее действие на стенку сосудов и улучшающей фармакокинетические свойства ГАМК[4]. Доказано, что пикамилон предотвращает развитие системной эндотелиальной дисфункции и обладает эндотелио- и кардиопротективным действием[5].
Выраженные вазоактивные свойства препарата, наряду с транквилизирующим и ноотропным эффектом, делают его назначение больным с сосудистым поражением головного мозга более предпочтительным, чем назначение пирацетама и аминалона[6].
Физические свойства
В сухом виде вещество белого цвета, возможно, с лёгким кремовым оттенком[7]. Водный раствор прозрачный бесцветный или слегка окрашенный[8].
Препарат выпускается в виде таблеток[7] и раствора для инъекций[8].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По утверждению производителя, никотиноил -аминомасляная кислота улучшает кровообращение в сосудах головного мозга, сетчатки глаза и зрительного нерва[7][8].
Фармакокинетика
По утверждению производителя, никотиноил -аминомасляная кислота быстро и полностью всасывается и на длительное время задерживается в тканях организма. Согласно инструкции к препарату, биодоступность достигает 50–88%, период полувыведения — 0,51 часа, вещество не метаболизируется и выводится в неизменном виде, в основном — почками[7][8].
По независимым от производителя данным, после приёма никотиноил -аминомасляной кислоты в дозировке 50–200 мг она обнаруживается в плазме крови в концентрациях 500–3000 мкг/л в течение нескольких часов, а период её полувыведения составляет 1–2 часа[9].
По независимым от производителя данным, никотиноил -аминомасляная кислота частично гидролизуется до -аминомасляной кислоты и никотиновой кислот, а экскреция с мочой родительского препарата и двух метаболитов составляет до 79 % разовой дозы[9].
Механизм действия
По утверждению производителя, никотиноил -аминомасляная кислота улучшает функциональное состояние головного мозга за счёт улучшения мозгового кровообращения и нормализации метаболизма в его тканях[7][8].
Применение
|
|