Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Пипамперон (МНН), продаваемый под торговой маркой Дипиперон — это типичный антипсихотик (нейролептик) из семейства бутирофенонов, используемый для лечения шизофрении[1][2] и в качестве снотворного при депрессии[3]. Он продается или продавался под торговыми марками, включая Дипиперон, Дипиперал, Пиперонил, Пиперонил и Пропитан[2]. Пипамперон был открыт в Janssen Pharmaceutica в 1961 году и прошел клинические исследования в США в 1963 году[4].
Содержание
Медицинское применение
Пипамперон был разработан для использования в качестве антипсихотика (нейролептика) при лечении шизофрении.
Пипамперон может быть полезен в качестве антидота галлюциногенов или «трип-киллера» для блокирования эффектов серотонинергических психоделиков, таких как псилоцибин[5].
Фармакология
Пипамперон действует как антагонист 5-HT2A[6], 5-HT2B[7], 5-HT2C[8], D2[6], D3[9], D4[6][10], 1-адренергических[9] и 2-адренергических рецепторов[9]. Он проявляет значительно более высокую аффинность к 5-HT2A и D4 рецепторам по сравнению с D2-рецептором (в 15 раз выше для D4-рецептора и еще выше для 5-HT2A-рецептора)[6][9][11], и считается «высокоселективным» к этим двум участкам в низких дозах[11][12]. Пипамперон обладает низкой и, вероятно, незначительной аффинностью к H1 и мАХ-рецепторам, а также к другим серотониновым и дофаминовым рецепторам[9].
Считается, что пипамперон был предшественником атипичных антипсихотиков, если не самим атипичным антипсихотиком, благодаря своему выраженному серотониновому антагонизму[13][14][15]. Он также используется для нормализации настроения и режима сна и обладает противотревожным действием у пациентов с неврозами[16].
Аффинность[17]
| Сайт связывания |
pKi
|
| D1 |
5.61
|
| D2 |
6.71
|
| D3 |
6.58
|
| D4 |
7.95
|
| 5 HT1A |
5.46
|
| 5 HT1B |
5.54
|
| 5 HT1D |
6.14
|
| 5 HT1E |
5.44
|
| 5 HT1F |
<5
|
| 5-HT2A |
8.19
|
| 5 HT5 |
5.35
|
| 5 HT7 |
6.26
|
| 1 |
7.23
|
| 2A |
6.15
|
| 2B |
7.08
|
| 2C |
6.25
|
Антидепрессивное действие
Обнаружено, что пипамперон в низких дозах (5 мг дважды в день) ускоряет и усиливает антидепрессивный эффект циталопрама (40 мг один раз в день) в комбинации (циталопрам/пипамперон), называемой PipCit (кодовое название PNB-01)[11][18].
См. также
Примечания
- Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. — Springer Science & Business Media, 31 October 1999. — P. 222–. — ISBN 978-0-7514-0499-9.
- 1 2 The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. — Springer, 14 November 2014. — P. 985–. — ISBN 978-1-4757-2085-3.
- Ansoms C, Backer-Dierick GD, Vereecken JL (Февраль 1977). Sleep disorders in patients with severe mental depression: double-blind placebo-controlled evaluation of the value of pipamperone (Dipiperon). Acta Psychiatrica Scandinavica. 55 (2): 116–122. doi:10.1111/j.1600-0447.1977.tb00147.x. PMID 320830. S2CID 40758854.
- The Creation of Psychopharmacology. — Harvard University Press, 1 July 2009. — P. 251–. — ISBN 978-0-674-03845-5.
-
- 1 2 3 4
-
-
- 1 2 3 4 5 Receptor profile of antipsychotics // Atypical Antipsychotics. — Birkhuser, 6 December 2012. — P. 62–. — ISBN 978-3-0348-8448-8.
-
- 1 2 3
- Serotonin Receptors as Targets of Antipsychotic Medications // Neurotransmitter Receptors in Actions of Antipsychotic Medications. — CRC Press, 22 June 2000. — P. 88–. — ISBN 978-1-4200-4177-4.
-
-
-
- Psychotropic Agents: Part I: Antipsychotics and Antidepressants : [англ.]. — Springer Science & Business Media, 2012-12-06. — ISBN 9783642675386.
- Bart A. Ellenbroek, Alexander R. Cools (eds.) (6 December 2012). Atypical Antipsychotics. Basel: Birkhuser, pp. 62 f. ISBN 978-3-0348-8448-8.
-
|
|