Меню

Главная
Случайная статья
Настройки
Хлорамфеникол
Материал из https://ru.wikipedia.org

Хлорамфеникол — антибиотик, антибактериальное средство широкого спектра действия, бесцветные кристаллы чрезвычайно горького вкуса. Температура плавления 150,5—151,5 °С. Плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, пиридине, этиленгликоле и пропиленгликоле. Применяется в медицине, ветеринарии, животноводстве. Торговые наименования: левомицетин, хлоромицетин. В рацемической форме этот препарат называется синтомицин[2].

Хлорамфеникол впервые выделен в 1947 из культуральной жидкости актиномицета Streptomyces venezuelae[англ.]. Позже получен синтетическим путём. В промышленности получают 10-стадийным синтезом из стирола. Хлорамфеникол в виде порошка устойчив к нейтральным и слабокислым растворам, при рН>10 быстро инактивируется.

Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции и других заболеваний. Обладает высокой активностью. Активен против многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий.

В России хлорамфеникол в форме таблеток и капсул, а также мазь с хлорамфениколом (в комбинации с метилурацилом, тримекаином и сульфадиметоксином) входят в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Токсичен при применении внутрь.

Содержание

Фармакологическое действие

Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов за счёт блокирования пептидилтрансферазной активности путём связывания с 23S рРНК 50S субъединицы рибосомы бактерий. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов[3].

Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Безопасность

Крайне токсичен и часто оставляет тяжёлые побочные эффекты при применении внутрь[4]. В связи с этим практически не применяется и рекомендуется только при отсутствии альтернатив для лечения серьёзных инфекций[5]. Наиболее опасное (практически летальное) осложнение применения хлорамфеникола — необратимая апластическая анемия[6]. Частота возникновения апластической анемии вследствие перорального или внутривенного применения хлорамфеникола оценивается как один случай на 6000 назначений шведскими исследователями и одного на 21 000 — 45 000 применений в калифорнийской группе[6]. Считается, что местное применение связано с гораздо более низким риском развития апластической анемии, и поэтому возникают предложения о возвращении к применению хлорамфеникола в офтальмологической практике[7], несмотря на низкий, но не нулевой риск развития осложнений.

Ототоксичен (может ухудшать слух)[8] [9].

Ссылки

Примечания
  1. Под ред. И. Л. Кнунянца. Левомицетин // Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. — 1988.
  2. [www.xumuk.ru/farmacevt/1364.html Синтомицин]. Дата обращения: 31 января 2010. Архивировано 1 декабря 2008 года.
  3. Машковский, 2005.
  4. Chloramphenicol toxicity. by Holt D, Harvey D, Hurley R. at Adverse Drug React Toxicol Rev. 1993 Summer;12(2):83-95
  5. Chloramphenicol — Infectious Diseases — Merck Manuals Professional Edition. Дата обращения: 12 августа 2015. Архивировано 12 августа 2015 года.
  6. 1 2 Drug-induced aplastic anemia: pathogenesis and clinical aspects by Malkin D1, Koren G, Saunders EF. at Am J Pediatr Hematol Oncol. 1990 Winter;12(4):402-10.
  7. The fall and rise of chloramphenicol. by Isenberg SJ. at J AAPOS. 2003 Oct;7(5):307-8
Downgrade Counter