Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Теноилтрифторацетон — органический гетероциклический кетон, используемый в фармакологии в качестве хелатирующего агента. Ингибитор клеточного дыхания, блокирует работу комплекса II.
Первое сообщение о подавлении дыхания этим веществом было сделано A. Л. Тапплом в 1960 году[2]. Таппл ошибочно полагал, что ингибиторы подобные антимицину и алкилгидроксихинолин-N-оксиду возможно могут действовать путём хелатирования железа в гидрофобном окружении белков митохондриальной мембраны, поэтому он протестировал серию гидрофобных хелатирующих агентов. ТТФА действительно мощный ингибитор, но не из-за своей хелатирующей способности. Он связывается в сайте связывания хинона комплекса II, не давая связываться основному субстрату фермента. Первая атомная структура комплекса II на которой видно место связывания теноилтрифторацетона (PDB 1ZP0) была опубликована в 2005 году[3].
Примечания
- Sigma-Aldrich product page (неопр.). Дата обращения: 27 июня 2016. Архивировано 14 сентября 2008 года.
- Tappel. Inhibition of electron transport by antimycin A, alkyl hydroxy naphthoquinones and metal coordination compounds (англ.) // Biochem. Pharmacol.[англ.] : journal. — 1960. — July (vol. 3). — P. 289—296. — doi:10.1016/0006-2952(60)90094-0. — PMID 13836892.
- Sun, F., Huo, X., Zhai, Y., Wang, A., Xu, J., Su, D., Bartlam, M., Rao, Z. Crystal Structure of Mitochondrial Respiratory Membrane Protein Complex II (англ.) // Cell : journal. — Cell Press, 2005. — Vol. 121, no. 7. — P. 1043—1047. — doi:10.1016/j.cell.2005.05.025. — PMID 15989954.
|
|