Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Тофизопам — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает слабым анксиолитическим (противотревожным действием, при этом не наблюдается снотворного, седативного, противосудорожного и миорелаксантного эффектов [1][2], поэтому тофизопам относится к «дневным» транквилизаторам.
Возникающие эффекты от приема препарата не обусловлены связыванием с бензодиазепиновыми сайтами связывания ГАМК-А, вопреки распространенным заблуждениям. В отличие от классических производных (1,4-бензодиазепинов) это 2,3-бензодиазепин, и сродства с ГАМК-рецепторами не было обнаружено. [3].
Тем не менее, предполагается, что тофизопам может влиять на ГАМК-нейротрансмиссию, т.к. специфически усиливает противосудорожное действие 1,4-производных, но не препаратов иных групп (карбамазепин и прочие)[4], хотя не исключено, что действие может оказываться через механизмы, не связанные с ГАМК.
Содержание
Общая информация
Белый с жыелтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле.
Препарат получен в результате атипичного химического преобразования молекулы диазепама. Как и другие бензодиазепины, обладает транквилизирующей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Ввиду существенного отличия химической структуры от прочих бензодиазепинов почти не вызывает перекрестного привыкания и синдрома отмены при должном контроле во время приема и соблюдении дозировок.
Применение
В некоторых странах, включая РФ применяют при тревожных расстройствах (ГТР, ипохондрическое расстройство), в т.ч. знаменующихся вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом.
При лечении тофизопамом возможно развитие повышенной возбудимости, диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности (тератоген). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), психозы с выраженной агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.
Меры предосторожности
При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15-16 ч.
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Примечания
Ссылки
|
|