Меню

Главная
Случайная статья
Настройки
Цефепим/Сульбактам
Материал из https://ru.wikipedia.org

Цефепим/сульбактам — фиксированная комбинация двух веществ, цефепим (цефалоспорин IV поколения) и сульбактам (ингибитор -лактамаз) в пропорции 1:1 [1]. Цефепим/сульбактам оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра возбудителей бактериальных инфекций. Препарат был создан в 2006 году коллективом российских исследователей, а с 2019 года разрешен к медицинскому применению на территории Российской Федерации. Кроме того, он зарегистрирован для использования в Беларуси, Армении, Азербайджане, Узбекистане, Киргизии, Уганде и Монголии. Коммерческое название препарата — Максиктам®-АФ[2].

Содержание

Цефепим

Цефепим является антибиотиком широкого спектра действия из группы цефалоспоринов четвёртого поколения.

Сульбактам

Сульбактам — ингибитор -лактамаз, его добавляют в комбинацию с -лактамными антибиотиками для блокирования фермента -лактамазы. Продукция микроорганизмами -лактамаз является одним из самых распространенных механизмов защиты патогенных бактерий от антибиотика.

Микробиологическое действие

Комбинация цефепим+сульбактам активна в отношении: грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus, включая Streptococcus pneumoniae; Streptococcus spp; грамотрицательных аэробов, в том числе Acinetobacter baumannii, Enterobacter spp., в том числе Escherichia coli, Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Pseudomonas spp., включая синегнойную палочку Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri; Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, анаэробов и других.[3][4]

Фармакологическое действие

Цефепим активно действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов за счет блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Сульбактам необратимо ингибирует бета-лактамазы и предотвращает разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами. При этом он не оказывает клинического антибактериального действия, за исключением Neisirrai spp. и Acinetobacter spp. Здесь у сульбактама есть собственная незначительная антибактериальная активность. Комбинация цефепим+сульбактам обладает синергией, что позволяет уменьшить эффективную суточную дозу до 4 г в сутки[5] по цефепиму. Цефепим и сульбактам в комбинации активны в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефепиму, а также ряда устойчивых к цефепиму микроорганизмов за счет добавления сульбактама.[6]

Клинические исследования

С октября 2019 года по март 2020 года было проведено открытое многоцентровое, наблюдательное исследование применения антибиотика цефепим/сульбактам - Яковлевым С. В., Суворовой М. П., Быковым А. О. Исследование проходило в 14 клиниках РФ среди пациентов с абдоминальной инфекцией, нозокомиальной пневмонией или пневмонией, ассоциированной с ИВЛ (исследование «МАКСИ-2019») [7] . Журавлёва М. В., Василюк В. Б., Горелов Д. С. и соавторы провели открытое рандомизированное сравнительное исследование по изучению эффективности и безопасности цефепима/сульбактама и цефепима для лечения острого пиелонефрита. Цель исследований: изучение в реальной клинической практике эффективности антибиотика у пациентов с абдоминальной инфекцией, нозокомиальной пневмонией (НП) или ИВЛ-ассоциированной пневмонией (НПивл).[8] Клиническая эффективность и безопасность цефепима/сульбактама соответствуют таковым цефепима, который широко применяется в клинической практике по тем же показаниям.[9] Комбинация цефепима и сульбактама может быть лучшим вариантом для замещения карбапенемов в клинической практике.[10][11] В соответствиями с исследованиями биодоступность препарата составляет 100 %. Особо отмечается его эффективность:
  • При внебольничном пиелонефрите — 97,9 %.
  • При нозокомиальных инфекциях (пневмония, перитонит) — 78-90 %.
  • В сравнении с карбапенемами показал сопоставимую эффективность, но меньшую частоту выделения устойчивых штаммов[12].


Основные характеристики
  • Спектр действия: активен против грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая ESBL-продуцирующие энтеробактерии, Acinetobacter baumannii и Pseudomonas aeruginosa. Сульбактам усиливает действие цефепима и защищает его от гидролиза бета-лактамазами.
  • Показания к применению[13]:
  1. У взрослых препарат показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, таких как инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, включая пиелонефрит, так и неосложненные; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчных путей; воспалительные заболевания органов малого таза; септицемия; фебрильная нейтропения; профилактика инфекций при проведении хирургических операций.
  2. У детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет при инфекционно-воспалительных заболеваниях: пневмония; инфекции мочевыводящих путей, как осложненные, включая пиелонефрит, так и неосложненные; инфекции кожи и мягких тканей; септицемия; фебрильная нейтропения; бактериальный менингит.


Преимущества использования препарата

Этот антибиотик является альтернативой карбапенемам, что снижает риск развития карбапенеморезистентности. Его эффективность сравнима с карбапенемами, но с меньшим риском суперинфекции. Цефепим/сульбактам подходит для реализации стратегии сдерживания антибиотикорезистентности.

Примечания
  1. Видаль — справочник лекарственных средств.
  2. Реестр ГРЛС
  3. S. V. Yakovlev, M. P. Suvorova, A. O. Bykov. Cefepime/Sulbactam — A New Innovative Antibiotic for In-Hospital Treatment of Severe Infections and the Implementation of Carbapenem-Replacement Strategy to Contain Antibiotic Resistance // Antibiotics and Chemotherapy. — 2021-06-25. — Т. 66, вып. 3-4. — С. 82–98. — ISSN 0235-2990. — doi:10.37489/0235-2990-2021-66-3-4-82-98.
  4. David W Wareham , M H F Abdul Momin , Lynette M Phee , Michael Hornsey, Joseph F Standing. «Cefepime/sulbactam as an enhanced antimicrobial combination therapy for the treatment of MDR Gram-negative infections»
  5. Максиктам-АФ – ГРЛС: Справочник РУ – Государственный реестр лекарственных средств. grls.pharm-portal.ru. Дата обращения: 11 июня 2025.
  6. Matarac-Kara E, Ylmaz M, zbek-elik B. In Vitro Synergistic Effect and Mutant Prevention Concentrations of Cefepime Alone or in Combination with Sulbactam Against OXA-48-positive Klebsiella pneumoniae Isolates. Curr Microbiol. 2020 Sep;77(9):2137-2142. doi: 10.1007/s00284-020-02094-0. Epub 2020 Jun 22. PMID 32572550
  7. https://cyberleninka.ru/article/n/otkrytoe-mnogotsentrovoe-nablyudatelnoe-issledovanie-primeneniya-antibiotika-tsefepim-sulbaktam-maksiktam-af-u-patsientov-s
  8. https://cmac-journal.ru/publication/2023/1/cmac-2023-t25-n1-p41/cmac-2023-t25-n1-p41.pdf
  9. М. В. Журавлева, В. Б. Василюк, Д. С. Горелов, М. В. Фарапонова, В. Б. Шуньков, А. М. Курнаков, Л. Ю. Кулагина, О. Ю. Фахрутдинова, Н. А. Былова, М. И. Корсунская, О. И. Костюкевич «Клиническая фармакология и терапия». Открытое рандомизированное сравнительное исследование по изучению эффективности и безопасности цефепима/сульбактама и цефепима для лечения острого пиелонефрита
  10. Yamuna Devi Bakthavatchalam et al. Cefepime/sulbactam combination as a treatment alternative for extended spectrum beta-lacatmase producing Enterobacterales: A multicentric study from India, Clinical Epidemiology and Global Health, Volume 28, 2024, 101510, ISSN 2213-3984
  11. Митрохин С. Д., Орлова О. Е., Гостева И. В., Шкода А. С. Потребление антимикробных лекарственных средств в стационаре в зависимости от результатов микробиологического мониторинга ИСМП. Антибиотики и Химиотерапия. 2020;65(9-10):21-27
  12. «Применение цефепима/сульбактама при лечении инфекций, вызванных карбапенеморезистентными бактериями». Изд. дом «Панорама» https://panor.ru/articles/primenenie-tsefepimasulbaktama-pri-lechenii-infektsiy-vyzvannykh-karbapenemorezistentnymi-bakteriyami/88338.html
  13. Максиктам-АФ инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Maxiktam-APh Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения (54513) - справочник препаратов и лекарств. www.vidal.ru. Дата обращения: 11 июня 2025.


Ссылки
Downgrade Counter