Меню Главная Случайная статья Настройки H2-гистаминовый рецептор Материал из https://ru.wikipedia.org H2-гистаминовый рецептор (сокр. H2), также H2-рецептор — интегральный мембранный белок, один из 4-х гистаминовых рецепторов, относится к группе родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком (GPCR). Активируется посредством связывания гистамина, положительно связан с аденилатциклазой через Gs. Он является мощным стимулятором генерации цАМФ, который приводит к активации протеинкиназы А[1]. У человека ген, кодирующий рецептор — HRH2, локализован на длинном плече (q-плече) 5-й хромосомы. Белок состоит из последовательности 359 аминокислот и имеет молекулярную массу — 40098 Да[2]. Содержание 1 Функции 2 Локализация рецепторов 3 Физиологические реакции 4 Примечания Функции Гистамин является вездесущей молекулой мессенджером, высвобождаемой из тучных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток и нейронов[1]. Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H1, H2, H3 и H4. H2-гистаминовые рецепторы стимулируют секрецию желудочного сока. Он также регулирует желудочно-кишечную подвижность и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регуляции роста и дифференцировки клеток[3]. Локализация рецепторов Гистамин-H2-рецепторы экспрессируются в следующих тканях: Периферические ткани[1][4] Желудочные париетальные клетки (оксинтические клетки) Гладкие мышцы сосудов Нейтрофилы Тучные клетки Сердце Матка Ткани центральной нервной системы[4] Хвостатое ядро—путамен (скорлупа) Кора головного мозга (внешние слои) Гиппокамповая формация Зубчатое ядро мозжечка Физиологические реакции Активация H2-рецептора приводит к следующим физиологическим реакциям: Стимуляция секреции желудочного сока (цель антигистаминных препаратов (действующие на рецепторы H2) при язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксой болезни) Релаксация гладкой мускулатуры (Экспериментальный агонист H2-гистаминового рецептора, используемый для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ) Ингибирование синтеза антител, пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов Вазодилатация — активность протеинкиназы A вызывает фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (MLCK), уменьшая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется до MLCP и, таким образом, ингибирует сокращение. Релаксация гладких мышц приводит к расширению сосудов[5]. Ингибирование активации нейтрофилов и хемотаксиса[4]. Примечания 1 2 3 Hill S.J., Ganellin C.R., Timmerman H., Schwartz J.C., Shankley N.P., Young J.M., Schunack W., Levi R., Haas H.L. International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors (англ.) // Pharmacological Reviews[англ.] : journal. — 1997. — September (vol. 49, no. 3). — P. 253—278. — PMID 9311023. Архивировано 31 октября 2020 года. UniProt, P25021 (англ.). Дата обращения: 12 сентября 2017. Архивировано 26 августа 2017 года. Entrez Gene: HRH2 histamine receptor H2  (неопр.). 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. H2 receptor  (неопр.). IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY. International Union of Basic and Clinical Pharmacology (29 ноября 2016). Дата обращения: 20 марта 2017. Архивировано 21 марта 2017 года. Walter F., PhD. Boron. Medical Physiology: A Cellular And Molecular Approaoch (англ.). — Elsevier/Saunders[англ.], 2005. — ISBN 1-4160-2328-3. Page 479