Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.
Также к макролидам относят:
- азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
- кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.
Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.
Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются
крайне редко[1].
Содержание
История
Эритромицин, положивший начало классу макролидов был получен в 1952 году учёными американской фармацевтической компании "Эли Лилли"[2] из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Эритромицин сохранил своё место в арсенале врачей и до настоящего времени.
Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.
Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.
В 1996 году была открыта новая группа 18-членных макролидов из губки Leucascandra caveolata, обитающей в Новой Каледонии, названный Leucascandrolide A[3].
Общие свойства
Классификация макролидов
Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.
Примечания
- Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. Безопасность макролидных антибиотиков: критический анализ// Клиническая медицина. — 2012. — с.23.
- Компания Эли Лилли (неопр.). Дата обращения: 21 июля 2015. Архивировано 29 февраля 2020 года.
- D'Ambrosio M., Guerriero A., Pietra F. Debitus C. Leucascandrolide A, a New Type of Macrolide: The First Powerfully Bioactive Metabolite of Calcareous Sponges (Leucascandra caveolata, a New Genus from the Coral Sea) (англ.) // Helvetica Chimica Acta : journal. — 1996. — 7 February (vol. 79, no. 1). — P. 51—60. — doi:10.1002/hlca.19960790107. Архивировано 20 апреля 2021 года.
Литература
Ссылки
|
|