Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме, хронической обструктивной болезни легких, а также при заболеваниях носоглотки и уха и, в некоторых случаях, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.
Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ[1] и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Содержание
Описание
Будесонид запатентован в Европе в 1973 году[2]. Применяется для лечения астмы с 1981 года[3].
На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом[4], а также для лечения оториноларингологических заболеваний[5].
Физические свойства
Порошок.[источник не указан 591 день]
Химические свойства
Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом, негалогенированным глюкокортикоидом[6].
У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма[6].
| Стереоизомеры будесонида
|
(22R)
|
(22S)
|
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Будесонид быстро всасывается[7]. При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие[6] (согласно инструкции — от 25 до 35 %[7], системная биодоступность составляет около 38 %[7].
При интраназальном введении около 20 % будесонида попадает в системный кровоток.
При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью, до 90 %, метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1 % активности исходного препарата[6]. Метаболизирующий фермент — CYP3A4[7]. Биодоступность при этом составляет 10 % поступившего в желудок количества препарата.
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1545 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88 %.
Будесонид обладает высоким системным клиренсом — 1,2 литра в минуту[7].
T из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием[8].
Фармакодинамика
Являясь глюкокортикостероидом, оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона[9].
Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе[10].
Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления[9].
Эффективность и безопасность
Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме[11].
У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более[12].
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите, при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо[10].
Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона[13].
Будесонид неэффективен для поддержания ремиссии болезни Крона[14].
При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам. При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона. В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона)[15].
Применение
Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально[16].
Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и больные хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства[16].
Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита[17], сенной лихорадки и полипов в носу[16].
Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона. При лечении болезни Крона он лучше плацебо, но намного менее эффективен стандартного лечения кортикостероидами. Однако у будесонида намного меньше выражены побочные эффекты, и он применяется в терапии болезни Крона в тех случаях, когда препараты первой линии дают неприемлимые побочные эффекты[13]
При аутоиммунных гепатитах будесонид применяется также перорально[16].
Будесонид применяется для индукции ремиссии при язвенном колите[10][16] — перорально[10] или ректально[16].
Применение при COVID-19
После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19[18][19].
Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года[20][21].
Противопоказания- Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него)[16].
- Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания[16].
- Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
- Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.
Побочные действия
|
|
