Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Венлафаксин (торговые наименования Эффексор, Випакс, Велаксин, Велафакс, Эфевелон, Венлаксор и др.) — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Он используется для лечения большого депрессивного расстройства (БДР), генерализованного тревожного расстройства (ГТР), панического расстройства и социальной фобии. Исследования показали, что венлафаксин также улучшает состояние пациентов при посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР)[1]. Применяется перорально.
Основные побочные эффекты включают потерю аппетита, запор, сухость во рту, головокружение, потливость и сексуальные проблемы. К серьёзным побочным эффектам также относятся повышенный риск самоубийства (особенно у детей и подростков[2]), мания[3][4][5] и серотониновый синдром[6][7]. При прекращении приёма венлафаксина может возникнуть синдром отмены антидепрессанта. Высказываются опасения, что использование на позднем этапе беременности может причинить вред ребёнку.
Венлафаксин был одобрен для медицинского применения в Соединённых Штатах в 1993 году. Впервые представлен компанией Wyeth в 1993 году; в данный момент выпускается многими другими компаниями (EGIS, Pliva, Pfizer и др.). Препарат доступен как непатентованное средство.
В исследовании 2009 года при сравнении 12 антидепрессантов нового поколения намного превосходящими все остальные были признаны венлафаксин, миртазапин, эсциталопрам и сертралин[8].
Содержание
Фармакологическое действие
Венлафаксин является рацематом R- и S-энантиомеров, причём оба обладают фармакологической активностью. Главный метаболит — О-десметилвенлафаксин, уровень которого в плазме крови выше, чем венлафаксина, — обладает аналогичной антидепрессивной активностью.
Венлафаксин ингибирует белок-транспортёр серотонина, а в высоких дозах также транспортёр норадреналина. При этом препарат не обладает сродством к мускариновым, адренергическим, гистаминергическим, 5-HT1- и 5-HT2-серотониновым рецепторам.
Фармакокинетика
Период полувыведения венлафаксина составляет около 5 ч, а его активного метаболита О-десметилвенлафаксина — около 11 ч. Связывание венлафаксина с протеинами плазмы составляет 27 %, что значительно ниже, чем у СИОЗС (например, у флуоксетина — 94 %, пароксетина — 95 %). Поскольку венлафаксин ингибирует CYP2D6, это может препятствовать нормальному распаду других лекарственных средств, метаболируемых этим ферментом.
Показания
Венлафаксин используется главным образом для лечения депрессии, общего тревожного расстройства, социальной фобии, панического расстройства и вазомоторных симптомов.
Лечение депрессии
Венлафаксин обладает лучшей переносимостью, чем трициклические антидепрессанты и имипрамин, однако, как предполагается, эффективность этих препаратов приблизительно равна. Считается, что в сравнении с классическими СИОЗС венлафаксин обладает лучшим или примерно равным эффектом. Oбладая широким терапевтическим диапазоном доз, венлафаксин последовательно включает в спектр своей нейрохимической активности серотонинергические, норадренергические и дофаминергические эффекты. Так, в дозе 75—125 мг венлафаксин проявляет серотонинергическое действие, при повышении дозы до 225 мг включается норадренергическое, а дальнейшее увеличение дозы до 375 мг приводит к появлению дофаминергического эффекта. Подобная дозозависимая фармакология венлафаксина принципиально отличает этот препарат от СИОЗС, ограниченный диапазон терапевтических доз которых сужает возможность проявления других нейрохимических эффектов, кроме серотонинергических[9].
Лечение боли
Согласно данным кокрановского обзора 2015 года о применении венлафаксина для лечения нейропатической боли, ряд исследований по отдельности показал умеренную пользу его применения, несмотря на то что было невозможно объеденить результаты всех исследований для общего заключения. Обычно этот эффект достигается в дозах от 75 до 225 мг в сутки. В некоторых исследованиях сообщалось об известных побочных эффектах венлафаксина: сонливость, головокружение и лёгкие желудочно-кишечные проблемы, но они не были особенно проблематичными.
В настоящее время имеется недостаточно информации, чтобы оправдать какие-либо изменения в текущей практике назначения лекарств, и невозможно рекомендовать венлафаксин в качестве первой линии лечения нейропатической боли. Тем не менее это достаточно хорошо переносимый препарат, который может принести некоторую пользу людям с непереносимостью других антидепрессантов или противосудорожных препаратов, чаще назначаемых людям с невропатической болью[10].
Нетипичное применение
|
|