Меню
Главная
Случайная статья
Настройки
|
Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффекты[1].
Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[2].
Содержание
Физические свойства
Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C[3].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении, и при пероральном приёме, причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам[1].
Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше 90 %, на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет[1].
При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови[1].
Применение
Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus, при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах, при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами[1].
Побочные эффекты
Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота, диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, повышение концентрации печёночных ферментов и другие[1].
См. также
Примечания
- 1 2 3 4 5 6 Drugs.com.
- Fluconazole (англ.). Model List of Essential Medicines. Дата обращения: 11 марта 2023. Архивировано 11 марта 2023 года.
- Surov, A. O. Cocrystals of Fluconazole with Aromatic Carboxylic Acids : Competition between Anhydrous and Hydrated Solid Forms : [англ.] / A. O. Surov, A. P. Voronin, N. A. Vasilev … [et al.] // Crystal Growth & Design : журн. — American Chemical Society, 2020. — Vol. 20, no. 2. — P. 1218–1228. — doi:10.1021/acs.cgd.9b01490.
Литература
Документы
Ссылки- Флуконазол (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция.
- Флуконазол (Fluconazole) (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Описание действующего вещества.
- Fluconazole : Monograph :
|
|